لیپٹینیب پاؤڈر CAS 231277-92-2

لیپٹینیب پاؤڈرHER-1 / HER-2 کے خلاف ایک زبانی الٹنے والا چھوٹا مالیکیول ٹائروسین کناز روکنے والا ہے۔ Lapatinib منظور شدہ ہیومنائزڈ مونوکلونل اینٹی باڈی ڈرگ Herceptin سے مختلف طریقہ کار رکھتا ہے۔ یہ HER-1 / HER-2 کے راستے کو ڈبل بلاک کر کے سیل کے پھیلاؤ کے سگنل کو کم کر سکتا ہے۔ طبی اشارہ HER2 اوور ایکسپریشن کے علاج میں کیپسیٹا بائن کا مجموعہ ہے اور اسے ایڈوانسڈ یا میٹاسٹیٹک چھاتی کے کینسر کے لیے ایڈوانس اینتھرا سائکلائن، ٹیکسانز اور ٹراسٹوزوماب ملا ہے۔ آخری مرحلے میں پہلی لائن کے واحد منشیات کے علاج کی مؤثر شرح تقریباً 12 ~ 24٪ ہے۔ عمومی طبی رہنما خطوط دوسری لائن کی دوائیوں کی تجویز کرتے ہیں۔ کیپسیٹابائن کے ساتھ مشترکہ علاج کی مؤثر شرح تقریباً 26 ~ 33% ہے، اور زیادہ سے زیادہ طبی فائدہ کی شرح 71.3% ہے۔ یہ سب سے زیادہ استعمال ہونے والا لیپٹینیب مشترکہ کیموتھراپی کا طریقہ بھی ہے۔

لیپٹینیب کا فارماسولوجیکل اثر کیا ہے؟

لیپٹینیب پاؤڈرایک ٹائروسین کناز روکنے والا ہے، جو بنیادی طور پر اپیتھیلیل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (EGFR) پر کام کرتا ہے۔ EGFR کینسر کے خلیوں کی نشوونما پر ایک اہم اثر رکھتا ہے۔ اگر کینسر کے خلیات کے رسیپٹرز زیادہ متاثر ہوتے ہیں یا زیادہ متحرک ہوتے ہیں تو کینسر کے خلیے بڑی تعداد میں بڑھیں گے، جس سے علاج کی مشکل اور دوبارہ ہونے کا امکان بڑھ جائے گا۔ EGFR ریسیپٹرز کو چار قسم کے انسانی اپکلا گروتھ فیکٹر ریسیپٹرز میں تقسیم کیا جا سکتا ہے۔ پہلی قسم کو عام طور پر EGFR کہا جاتا ہے، جب کہ دوسری قسم کو HER2 کہا جاتا ہے، اور دوسری قسمیں 3 اور 4 ہوتی ہیں۔ ان چار اقسام میں سے، قسم II ریسیپٹر کا وجود سب سے اہم ہے، کیونکہ قسم II کے رسیپٹرز کی اوور ایکسپریشن اور اوور ایکٹیویشن۔ چھاتی کے کینسر کے مریضوں کے علاج کے امکانات کے الٹا متناسب ہیں، یعنی، اگر مریضوں کے کینسر کے خلیوں میں قسم II ریسیپٹر ہے، تو علاج کی شرح جتنی کم ہوگی، تکرار کی شرح اتنی ہی زیادہ ہوگی اور بقا کا متوقع وقت اتنا ہی کم ہوگا۔

Lapatinib نہ صرف قسم I ریسیپٹر (EGFR) کو روکتا ہے بلکہ قسم II ریسیپٹر (HER2) کو بھی روکتا ہے۔ یہ دوہری روک تھام کا اثر ٹائروسین کناز کے بہاو سگنل کی ترسیل کو مؤثر طریقے سے کاٹ سکتا ہے، اور پھر کینسر کے خلیوں کے تیزی سے پھیلاؤ کو روک سکتا ہے۔ چھاتی کے کینسر کے تقریباً 20 سے 30 فیصد مریض قسم I اور قسم II ریسیپٹرز کے زیادہ اظہار کا شکار ہیں، اس لیے لیپٹینیب کینسر کے بڑھنے کو مؤثر طریقے سے سست کر سکتا ہے۔

لیپٹینیب سے ملتی جلتی ایک اور کینسر کے علاج کی دوا ٹراسٹوزوماب ہے۔ ٹراسٹوزوماب لیپٹینیب سے ملتا جلتا ہے جس میں دونوں قسم I اور ٹائپ II ریسیپٹرز کو EGFR فیملی کے تحت روک سکتے ہیں، لیکن lapatinib کے عمل کا اصول trastuzumab سے قدرے مختلف ہے۔ EGFR ریسیپٹرز خلیوں کے باہر اور اندر موجود ہیں۔ Trastuzumab صرف ایکسٹرا سیلولر ریسیپٹرز کو روک سکتا ہے، جبکہ lapatinib سیل کے اندر اور باہر ریسیپٹرز کو روک سکتا ہے۔ EGFR ریسیپٹرز میں کٹے ہوئے رسیپٹرز صرف خلیوں میں واقع ہوتے ہیں، لہذا لیپٹینیب اس قسم کے رسیپٹر کو مؤثر طریقے سے روک سکتا ہے، اور کٹے ہوئے ریسیپٹرز عام ریسیپٹرز کے مقابلے میں زیادہ مضبوط سرگرمی رکھتے ہیں۔ یہ دو نکات دوہری روک تھام کے اثر کے ساتھ لیپٹینیب کو ٹراسٹوزوماب جیسے سنگل انحیبیٹر سے زیادہ موثر بناتے ہیں اور کراس ریزسٹنس سے بچ سکتے ہیں۔

مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ چھاتی کے کینسر کے مریضوں کے دماغ میں کینسر کے میٹاسٹیسیس کا زیادہ امکان ہوتا ہے، جو دماغ میں ٹراسٹوزوماب کے بڑے مالیکیولز کے داخلے کو روکنے والی دماغی رکاوٹ کی وجہ سے ہو سکتا ہے۔ لیپٹینیب کی چھوٹی مالیکیولر خصوصیات اسے دماغی رکاوٹ کو عبور کرنے اور میٹاسٹیٹک برین ٹیومر کا علاج کرنے میں مدد دیتی ہیں۔

لیپٹینیب کی دوائیوں کا کیا تعامل ہے؟

وٹرو میں،لیپٹینیب پاؤڈرعلاج کی حراستی میں CYP3A4 اور cyp2c8 کو روک سکتا ہے اور بنیادی طور پر CYP3A4 کے ذریعہ میٹابولائز کیا جاتا ہے۔ وہ دوائیں جو اس انزائم کی سرگرمی کو روکتی ہیں وہ لیپٹینیب کے خون میں ارتکاز کو نمایاں طور پر بڑھا سکتی ہیں۔ Ketoconazole، 0.2g ہر بار، دن میں دو بار، lapatinib auc3 ~ 7 گنا بڑھا سکتا ہے اور 7 دنوں کے بعد نصف زندگی کو 1.7 گنا بڑھا سکتا ہے۔ صحت مند رضاکاروں نے زبانی طور پر CYP3A4 inducer لیا، ہر بار 100mg دن میں دو بار۔ 3 دن کے بعد، اسے ہر بار 200mg میں تبدیل کیا گیا، دن میں دو بار 17 دنوں کے لیے۔ lapatinib کے AUC میں 72% کمی واقع ہوئی۔ Lapatinib P-glycoprotein کا ​​ٹرانسپورٹر ہے۔ وہ دوائیں جو گلائکوپروٹین کو روکتی ہیں وہ دوائی کے خون میں ارتکاز کو بڑھا سکتی ہیں۔

لیپٹینیب کو یورپی یونین میں کیوں اختیار دیا جا سکتا ہے؟ اس کے ساتھ منسلک خطرات کیا ہیں؟

یورپی ڈرگ ایڈمنسٹریشن نے فیصلہ کیا کہ لیپٹینیب کے فوائد اس کے خطرات سے کہیں زیادہ ہیں اور یورپی یونین میں اس کے استعمال کی اجازت دے سکتے ہیں۔ Lapatinib اور دیگر کینسر مخالف ادویات کے مشترکہ استعمال سے چھاتی کے کینسر کے مریضوں کی بقا کی شرح میں اضافہ ہوا ہے جو کہ HER2 کی بڑی مقدار پیدا کرتے ہیں، اور اس کے مضر اثرات کو قابل قبول سمجھا جاتا ہے۔

لیپٹینیب ابتدائی طور پر موصول ہوا؛ مشروط منظوری اس کا مطلب ہے کہ دوائیوں کی تاثیر ثابت کرنے کے لیے مزید شواہد موجود ہیں۔ چونکہ کمپنی نے ضروری اضافی معلومات فراہم کی ہیں، اجازت مشروط منظوری سے مکمل منظوری میں تبدیل ہو گئی ہے۔

Lapatinib کے سب سے زیادہ عام ضمنی اثرات (جو ایک چوتھائی سے زیادہ مریضوں کو متاثر کر سکتے ہیں) دانے اور معدے اور آنتوں کو متاثر کرنے والے ضمنی اثرات ہیں (جیسے اسہال، متلی (متلی محسوس کرنا)، اور الٹی)۔ جب لیپٹینیب کو کیپسیٹابائن کے ساتھ لیا جاتا ہے تو ہتھیلیوں اور تلووں کی لالی اور سوجن (ہتھیلیوں اور پیروں کے تلووں پر خارش اور بے حسی) بھی عام ہیں۔ Lapatinib کے مضر اثرات اور حدود کی مکمل فہرست کے لیے، براہ کرم ہم سے رابطہ کریں اور ہم متعلقہ مواد فراہم کریں گے۔

ڈس کلیمر: جب تک کہ دوسری صورت میں وضاحت نہ کی گئی ہو، اس ویب سائٹ کے ذریعہ شائع کردہ مضمون کا علم انٹرنیٹ سے آتا ہے اور بنیادی طور پر علمی تبادلے اور سیکھنے کو فروغ دینے کے مقصد کے لیے استعمال ہوتا ہے۔ اس کا یہ مطلب نہیں ہے کہ یہ ویب سائٹ اس کے خیالات سے متفق ہے یا اس کے مواد کی صداقت کی تصدیق کرتی ہے۔ براہ کرم اسے احتیاط سے اسکرین کریں۔ اگر آپ کو لگتا ہے کہ اس مضمون میں خلاف ورزی ہوئی ہے، تو براہ کرم منتظم سے رابطہ کریں۔ ہم اس ویب سائٹ کی معلومات اور خدمات کے استعمال کے نتائج کے ذمہ دار نہیں ہیں۔

نوٹ: تمام مرکبات خطرے میں ہیں۔ براہ کرم استعمال کرنے سے پہلے اپنے ٹیوٹر، ڈاکٹر، یا دیگر محققین سے مشورہ کریں۔ یہ پروڈکٹ کسی بھی بیماری کی تشخیص، روک تھام یا علاج کے لیے استعمال نہیں ہوتی، بلکہ صرف سائنسی تحقیق کے لیے ہوتی ہے۔ کمپنی غلط استعمال کے نتائج کی ذمہ دار نہیں ہے۔

اگر آپ کو مدد کی ضرورت ہو تو براہ کرم ہم سے رابطہ کریں۔

انٹرپرائز میل باکس:sales2@faithfulbio.com

اسکائپ: +86 17789868285

واٹس ایپ: +86 17789868285

آپ کو منتخب کرنے کے لیے مختلف قسم کے شپنگ کے طریقے

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: lapatinib پاؤڈر کیس 231277-92-2، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، تھوک، خرید، قیمت، بلک، خالص، پروڈیوسر، برائے فروخت