نیلوٹینیب منشیات کا تعارف
ایک پیغام چھوڑیں۔
نیلوتینیبکو امیٹینیب کی سالماتی ساخت سے بہتر بنایا گیا ہے، جس میں بی سی آر-اے بی ایل کیناسے سرگرمی کے لئے مضبوط منتخبیت ہے، اور ٹائروسین کیناسے پر اس کی روک تھام امیٹینیب سے 30 گنا زیادہ مضبوط ہے، اور یہ امیٹینیب مزاحم بی سی آر-اے بی ایل میوٹنٹ کی کیناز سرگرمی کو روک سکتی ہے۔ اس کے ساتھ ساتھ یہ کے آئی ٹی اور پی ڈی جی ایف آر کیناز سرگرمی کو بھی روک سکتا ہے۔
سی ایم ایل مریضوں کا علاج نیلوٹینیب 50-1200 ملی گرام کیو ڈی یا 400-600 ملی گرام بولی سے کیا گیا۔ چوٹی کا وقت 3 گھنٹے تھا۔ 8 دن تک مسلسل انتظامیہ کے بعد خون کا ارتکاز مستحکم حالت میں پہنچ گیا۔ 400 ملی گرام بولی کی مستحکم ریاست سی 3.6 ڈبلیو ایم او ایل · ایل ~؛ اس کا خاتمہ نصف زندگی 15 گھنٹہ اور مستحکم ریاست کا اے یو سی پہلی انتظامیہ کے مقابلے میں 2 گنا (کیو ڈی) اور 3.8 گنا (بولی) زیادہ تھا۔ نیلوٹینیب کے اہم میٹابولک راستے تکسیدی اور ہائیڈروکسیلیشن ہیں۔ یہ بنیادی طور پر سیرم میں تکنیکی دوا کی شکل میں موجود ہے، اور اس کے میٹابولیٹس کی کوئی حیاتیاتی سرگرمی نہیں ہے۔ کی ایک خوراک حاصل کرنے کے بعدنلوٹنیبصحت مند رضاکاروں میں 90 فیصد سے زائد مصنوعات 7 دن کے اندر مل کے ذریعے خارج ہو گئیں جن میں سے 69 فیصد دوا کی اصل شکل تھی۔
طبی آزمائشوں میں، ٹیسیگنا کے ساتھ علاج کے بعد، فلاڈیلفیا کروموسوم مثبت (پی ایچ +) سی ایم ایل کے 42 فیصد مریضوں میں دائمی مرحلے میں جو گلیویک کے خلاف مزاحمت کرتا ہے غیر معمولی کروموسوم میں کمی یا گمشدگی ہوگی؛ تیز رفتار مرحلے میں 31 فیصد مریض بھی یہی اثر حاصل کرنے میں کامیاب رہے۔
ایک اہم مرحلے دوم کے کلینیکل مطالعاتی ڈیزائن کی بنیاد پر، ایمٹینیب میسلیٹ کے خلاف یا سست اور تیز پی ایچ + سی ایم ایل میں واضح زہریلے پن کے مریضوں کے علاج میں نیلوٹینیب زبانی تیاری کے طبی آزمائشوں کے مثبت نتائج کا جائزہ لیں: اعلی کارکردگی، اچھی رواداری اور قابل انتظام حفاظت۔ دنیا میں پہلی بار سوئٹزرلینڈ نے نووارٹس کی طاقتور اور ناول ٹارگٹڈ تھراپیوٹک ڈرگ نیلوٹینیب زبانی گولی (تجارتی نام: ٹیسگنا) کو خون کے کینسر کے دائمی مائلوئڈ لیوکیمیا (سی ایم ایل) کے علاج کے لئے درج کرنے کی منظوری دی جو ایمیٹینیب میسلیٹ (تجارتی نام: گلیویک) کے لئے غیر موثر یا ناقابل برداشت ہے۔
ان ویٹرو، نیلوٹینیب سی وائی پی 3 اے 4، سائپ 2 سی 8، سی وائی > 2سی 9، سی وائی پی 2 ڈی 6 اور یوجی ٹی لال کا مسابقتی انہیبیٹر ہے، جو ان انزائمز کے ذریعہ ختم ہونے والی ادویات کے ارتکاز میں اضافہ کر سکتا ہے۔ اس پروڈکٹ کو سی وائی پی 3 اے 4 نے میٹابولائیز کیا ہے۔ سی وائی پی ٣ اے ٤ کا مضبوط انہیبیٹر یا انسٹریکٹر نیلوٹینیب کے ارتکاز میں نمایاں اضافہ یا کمی کر سکتا ہے۔ یہ پروڈکٹ پی گلیکوپروٹین کا سبسٹریٹ بھی ہے۔ جب اس مصنوعات کو ایسی دواؤں کے ساتھ ملایا جاتا ہے جو پی گلیکوپروٹین کو روکتی ہیں، تو نیلوٹینیب کے خون کا ارتکاز بڑھ سکتا ہے۔
