Taltirelin Acetate CAS 103300-74-9

Taltirelin Acetate CAS 103300-74-9ایک مصنوعی تھائروٹروپن-ریلیز ہارمون (TRH) اینالاگ ہے جو بنیادی طور پر اسپینوسیریبلر ڈیجنریشن والے مریضوں میں ایٹیکسیا کی علامات کو بہتر بنانے کے لیے استعمال ہوتا ہے۔

ٹالٹیرلین دنیا کا پہلا منظور شدہ ڈائریکٹ-ایکٹنگ تھائروٹروپن-ریلیز ہارمون (TRH) تھا۔ اس کے اینڈوکرائن اثرات کے علاوہ، یہ بعض مرکزی اعصابی نظام (CNS) کے اثرات بھی پیش کرتا ہے، بشمول موٹر سرگرمی میں اضافہ، ریزپائن-حوصلہ افزائی ہائپوتھرمیا کا مخالف، اور پینٹوباربیٹل-مخالف نیند۔

Taltirelin (TA0910) ایک TRH-R superagonist ہے جس میں 910 nM کا IC50 اور 36 nM کا EC50 ہے جو سائٹوسولک Ca2+ ارتکاز (Ca2+ ریلیز) میں اضافہ کو متحرک کرتا ہے۔

Taltirelin ایک ساختی طور پر تبدیل شدہ TRH پروڈکٹ ہے۔ فارماسولوجیکل مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ یہ دماغ میں TRH ریسیپٹرز کے ذریعے مرکزی اعصابی نظام (CNS) پر مضبوط اور مستقل متعدد اثرات مرتب کرتا ہے۔ CNS پر اس کا جوش انگیز اثر TRH سے 10-100 گنا زیادہ مضبوط ہے، اور اس کے عمل کا دورانیہ تقریباً 8 گنا زیادہ ہے۔ TRH ریسیپٹرز کے لیے اس کا تعلق TRH سے تقریباً 1/11 ہے، جس کے نتیجے میں اینڈوکرائن اثرات کمزور ہوتے ہیں، لیکن یہ Vivo میں زیادہ مستحکم ہے۔ مزید برآں، تھائیرائڈ پر اس کا اثر TRH کے مقابلے میں 1/6–1/11 ہے TSH کے اجراء کو تائیرائڈ ہارمونز سمیت ایک مضبوط منفی تاثرات کے نظام کے ذریعے منظم کیا جاتا ہے، جو مرکزی اعصابی نظام پر مضبوط اثر دکھاتا ہے، لیکن کم ہارمون جیسے سرگرمی کے ساتھ، اس طرح کم ضمنی اثرات ہوتے ہیں۔