Baricitinib پاؤڈر CAS 1187594-09-7
پروڈکٹ کا نام: Baricitinib؛ olumiant؛ LY 3009104
کیس نمبر:1187594-09-7
مالیکیولر فارمولا: C16H17N7O2S
پاکیزگی اور گریڈ: 99% HPLC؛ میڈیسن گریڈ
MOQ اور پیکیج: 100 گرام؛ مانگ کے مطابق پیکیج
شپنگ: محفوظ اور تیز ترسیل
سٹور اور شیلف زندگی: ٹھنڈی اور خشک جگہ؛ 24 ماہ
لیڈ ٹائم: 1-3 دن
گودام: امریکہ اور جرمنی کا گودام
سرٹیفکیٹ: COA؛ HPLC; ایم ایس ڈی ایس؛ TDS، وغیرہ
تصریح
Baricitinib کیا ہے؟
باریسیٹینیب پاؤڈرسفید جیسا یا سفید کرسٹل پاؤڈر، بو کے بغیر اور بے ذائقہ، پانی میں قدرے حل پذیر، گرم پانی میں حل پذیر، عام درجہ حرارت پر نسبتاً مستحکم، ایتھنول یا ایسیٹون میں حل نہ ہونے والا، اور سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ ٹیسٹ محلول میں حل پذیر۔
Baricitinib ایک Janus kinase (JAK) inhibitor ہے۔ JAKs ایک انٹرا سیلولر انزائم ہے، جو سیل کی جھلی پر سائٹوکائنز یا گروتھ فیکٹر ریسیپٹرز کے تعامل سے پیدا ہونے والے سگنلز کو منتقل کر سکتا ہے، جو ہیماٹوپوئٹک فنکشن کے سیلولر عمل اور مدافعتی سیل کے فنکشن کو متاثر کر سکتا ہے۔
| پروڈکٹ کا نام | باریسیٹینیب |
| سی اے ایس | 1187594-09-7 |
| مالیکیولر فارمولا | C16H17N7O2S |
| سالماتی وزن | 371.42 |
| EINECS نمبر | 691-421-4 |
| اسٹوریج کی حالت | -20 ڈگری |
| پگھلنے کا نقطہ | 212-215 ڈگری |
| حل پذیری | DMSO (30mg/ml تک) یا DMF (50mg/ml تک) میں گھلنشیل۔ |
| ظاہری شکل | سفید پاؤڈر |
| ابلتا ہوا نقطہ | 70760 mmHg پر 7.2±70.0 ڈگری |
| کثافت | 1.56 |
Baricitinib کا طریقہ کار کیا ہے؟
Baricitinib JAK2 اور JAK1 کا ایک انتخابی روک ہے، اور JanusKinase اور jak3orTYK2 پر بہت کم اثر رکھتا ہے۔ یہ کناز اور اس سے متعلقہ سگنل کی نقل و حمل اور ٹرانسکرپشن ایکٹیویٹر (JAK-STAT) سائٹوکائنز اور ٹائپ I اور ٹائپ II سائٹوکائن ریسیپٹرز کے درمیان سگنل کی منتقلی کے طول و عرض اور دورانیے کو کنٹرول کرنے کے اہم انٹرا سیلولر راستے ہیں۔ ان ریسیپٹرز میں اندرونی انزائم سرگرمی سگنل کی نقل و حمل کی کمی ہے جس میں ثالثی کی جا سکتی ہے۔ Janus Kinase \ سگنلنگ اور ٹرانسکرپشن ایکٹیویٹر JAK انزائم کے ذریعے فاسفوریلیٹ ہوتے ہیں، جو STAT ایکٹیویشن کا باعث بنتے ہیں۔ RA کے روگجنن میں کئی سوزشی عوامل شامل ہیں، بشمول IL-6، granulocyte-macrophage کالونی محرک عنصر اور (GM-CSF) عنصر۔ انٹرفیرون سگنل JAK-STAT سگنلنگ پاتھ وے سے گزرتا ہے۔ لہذا، JAK1 اور JAK2 روکنے والے متعدد RA سے متعلق سائٹوکائن کے راستوں کو نشانہ بنا سکتے ہیں، اس طرح سوزش والے خلیوں کے اہم مدافعتی خلیوں کی ایکٹیویشن اور پھیلاؤ کو کم کرتے ہیں۔باریسیٹینیب پاؤڈرJAK3 پر کوئی اثر نہیں ہے۔ JAK3 کامن چین ریسیپٹر سے متعلق ہوسکتا ہے۔ زنجیر کی عام سائٹوکائنز میں IL-15 اور IL-21 شامل ہیں، جو بنیادی طور پر لیمفوسائٹ کے ایکٹیویشن، فنکشن اور پھیلاؤ کو منظم کرتے ہیں۔
مصنوعات کی تفصیلات
| آئٹم | تفصیلات | نتائج |
| ظاہری شکل | سفید یا آف وائٹ ٹھوس پاؤڈر | تعمیل کرتا ہے۔ |
| شناخت | بذریعہ IR | تعمیل کرتا ہے۔ |
| HPLC کے ذریعہ | تعمیل کرتا ہے۔ | |
| حل پذیری | DMF میں گھلنشیل، THF میں تھوڑا سا گھلنشیل، میتھانول اور acetonitrile میں قدرے گھلنشیل، ایتھنول اور dichloromethane میں بہت زیادہ گھلنشیل، پانی میں اگھلنشیل | تعمیل کرتا ہے۔ |
| پولیمورفک فارم | پولیمورفک شکل 1 | تعمیل کرتا ہے۔ |
| میلٹنگ پوائنٹ | 211ºC~216ºC | 212.8ºC~214.9ºC |
| پانی کا مواد | سے کم یا اس کے برابر 0.50% | 0.10% |
| ہیوی میٹلز | 20ppm سے کم یا اس کے برابر | تعمیل کرتا ہے۔ |
| اگنیشن پر باقیات | سے کم یا اس کے برابر 0.20% | 0.09% |
| متعلقہ مادہ | کوئی ایک نجاست: اس سے کم یا اس کے برابر 0.10% | 0.06% |
| کل نجاست: 1 سے کم یا اس کے برابر۔{1}}% | 0.16% | |
| پرکھ (انہائیڈرس کی بنیاد پر) | 98.0%~102.0% | 99.94% |
| پارٹیکل سائز | D90: 100µm سے کم یا اس کے برابر | تعمیل کرتا ہے۔ |
| نتیجہ: | انٹرپرائز کی تفصیلات کے مطابق۔ | |
Baricitinib کا اطلاق کہاں ہوتا ہے؟
1.باریسیٹینیب پاؤڈربالغوں میں اعتدال پسند سے شدید فعال رمیٹی سندشوت (RA) کے علاج کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔ جو مریض ایک یا ایک سے زیادہ اینٹی رمیٹک ادویات کے عدم برداشت کا شکار ہیں ان کا علاج اس پروڈکٹ سے کیا جا سکتا ہے، جس کا علاج ایک دوائی سے کیا جا سکتا ہے یا میتھوٹریکسٹیٹ کے ساتھ ملایا جا سکتا ہے۔
2. سائنسی تحقیق اور کیمیائی ری ایجنٹس کے شعبوں میں استعمال کیا جاتا ہے۔
Baricitinib کا HTML5 اٹلس
|
|
Baricitinib کی حیاتیاتی سرگرمی:
| بیان کریں۔ | Baricitinib بالترتیب 5.9 nM اور 5.7 nM کے IC50 کے ساتھ JAK1 اور JAK2 کا ایک منتخب اور زبانی روکنے والا ہے۔ |
| ہدف کی جگہ |
JAK2:5.7 nM (IC50) JAK1:5.9 nM (IC50) Tyk2:53 nM (IC50) JAK3:560 nM (IC50) |
| وٹرو مطالعہ میں | Baricitinib (INCB028050) سیل پر مبنی اسسیس میں JAK سگنل کی نقل و حمل اور کام کا ایک مؤثر روکنے والا ثابت ہوا ہے۔ PBMC میں، Baricitinib نے بالترتیب 44nM اور 40nM کی IC50 قدروں کے ساتھ، IL-6 اور MCP-1 کی اس کے نتیجے میں پیدا ہونے والے STAT3 (pSTAT3) کے فاسفوریلیشن کو روکا۔ الگ تھلگ سادہ ٹی سیلز میں، INCB028050 نے PSTAT 3 کو بھی روکا جو IL-23 (IC50=20 nm) کے ذریعے حوصلہ افزائی کرتا ہے۔ اہم بات یہ ہے کہ اس روک تھام نے Th17 خلیوں کو دو پیتھوجینک سائٹوکائنز (IL-17 اور IL-22) پیدا کرنے سے روکا - ایک مددگار T سیل ذیلی قسم جس میں واضح سوزش اور روگجنک خصوصیات ہیں- جس کی IC50 قدر 50nM ہے۔ اس کے بالکل برعکس، JAK1/2 inhibitors INCB027753 اور INCB029843، جو ساخت میں ایک جیسے ہیں لیکن غیر موثر ہیں، جب 10 μm تک زیادہ ارتکاز پر جانچے جاتے ہیں تو ان میں سے کسی بھی تعین کے نظام میں کوئی خاص اثر نہیں رکھتے۔ |
| Vivo مطالعہ میں | کیریئر کے مقابلے میں، 2 ہفتوں تک INCB028050 کے ساتھ علاج کے بعد پنجے کی مقدار میں 50% اضافہ ہوا۔ خوراک 1 mg/kg، > 95% تھی، اور خوراک 3 یا 10mg/kg تھی۔ چونکہ بیماری کی نمایاں علامات والے جانوروں کے علاج کے 0 ویں دن بیس لائن پنجوں کی مقدار کی پیمائش کی گئی تھی، اس لیے اس کا سوجن پر 100% روکنے والا اثر ہو سکتا ہے، جو سوجن میں نمایاں بہتری کی نشاندہی کرتا ہے۔ Baricitinib (0.7mg/day) کے علاج شدہ چوہوں نے، جیسا کہ H&E سٹیننگ کا اندازہ لگایا گیا ہے، نمایاں طور پر کم سوزش، CD8 کی دراندازی میں کمی اور MHC کلاس I اور II کے اظہار میں کمی کو ظاہر کیا۔ ویکٹر کنٹرول کے ساتھ علاج کیے جانے والے چوہوں کے مقابلے میں، Baricitinib کے ساتھ علاج کیے جانے والے چوہوں میں CD8+NKG2D+خلیات چوہوں اور ہیومن ایلوپیسیا (AA) میں بیماریوں کے کلیدی اثرات ہیں، جو بہت کم ہو گئے ہیں۔ |
| کنیز کا تجربہ | یکساں وقت سے حل شدہ فلورومیٹری (JAK1,837-1142; JAK2,828-1132; JAK3,718-1124; Tyk2,873-1187) یا مکمل لمبائی کا انزائم (cMET)۔ اور Chk2) اور پیپٹائڈ سبسٹریٹ۔ ہر انزائم کا رد عمل ٹیسٹ کمپاؤنڈ (11-پوائنٹ ڈائلیشن)، JAK، cMET یا Chk2 انزائم، 500 nm (CHK2 کے لیے 100nM) پیپٹائڈ، ATP (Km یا 1mM مخصوص) کے ساتھ یا اس کے بغیر کیا گیا تھا۔ ہر کناز کے لیے)، اور 2.0％DMSO کو پرکھ کے بفر میں شامل کیا گیا۔ حسابی IC 50 قدر 50% فلوروسینس سگنل کو دبانے کے لیے درکار مرکب ارتکاز ہے۔ 200nM کے معیاری حالات کا استعمال کرتے ہوئے سیریپ میں اضافی کناز اسیس انجام دیے گئے۔ جانچے گئے انزائمز میں شامل ہیں: Abl, Akt1, AurA, AUB, CDC2, CDK2, CDK4, CHK2, c-kit, EGFR, EphB4, ERK1, ERK2, FLT-1, HER2, IGF1R, IKK, IKK, JNK1 ، MEK1۔ |
| سیل تجربہ | انسانی پی بی ایم سی کو لیوکوائٹ علیحدگی سے الگ تھلگ کیا گیا تھا، اور پھر فیکول-ہائپیک سینٹرفیوگریشن کی گئی تھی۔ IL-6 کی طرف سے حوصلہ افزائی کی گئی MCP-1 پیداوار کا تعین کرنے کے لیے، PBMC کو RPMI 1640+10% FCS میں 3.3×10 5 سیل فی کنواں کی موجودگی یا غیر موجودگی میں ٹیکہ لگایا گیا تھا۔ INCB028050 (1 nM, 10 nM, 100 nM) کی مختلف ارتکاز۔ 1μM اور 10μM)۔ 10 منٹ تک کمرے کے درجہ حرارت پر کمپاؤنڈ کے ساتھ پری انکیوبیشن کے بعد، ہر کنویں میں 10ng/mL انسانی ریکومبیننٹ IL-6 شامل کرکے خلیات کو متحرک کیا گیا۔ خلیوں کو 48 گھنٹوں کے لئے 37 ڈگری اور 5٪ CO 2 پر انکیوبیٹ کیا گیا تھا۔ سپرنٹنٹ کی کٹائی کی گئی اور انسانی MCP-1 کی سطح کا تجزیہ ELISA نے کیا۔ INCB028050 کی IL-6-حوصلہ افزائی MCP-1 رطوبت کو روکنے کی صلاحیت کو 50% روک کے لیے مطلوبہ ارتکاز (IC50) کے طور پر رپورٹ کیا گیا۔ Cell-Titer Glo [1] کا استعمال Ba/F3-TEL-JAK3 خلیوں کو 3 دنوں کے اندر پھیلانے کے لیے کیا گیا تھا۔ |
| جانوروں کا تجربہ | چوہے: مادہ چوہوں (ہر گروپ میں n {{0}}) کو 10mg/kg Baricitinib کی خوراک دی گئی، اور 10mL/kg زبانی جبری طور پر دی گئی۔ کھانا کھلانا پہلے تین چوہوں کو 0 (انتظامیہ سے پہلے)، 2 گھنٹے، 8 گھنٹے اور 24 گھنٹے، اور دوسرے تین چوہوں کو انتظامیہ کے 1,4 اور 12 گھنٹے بعد خون بہایا گیا۔ EDTA کو anticoagulant کے طور پر استعمال کیا جاتا ہے، اور نمونے کو پلازما حاصل کرنے کے لیے سینٹرفیوج کیا جاتا ہے۔ INCB028050 کی مقدار کے لیے تجزیاتی طریقے تیار کیے گئے ہیں اور زہریلے مطالعات سے نمونوں کا تجزیہ کرنے کے لیے استعمال کیے گئے ہیں۔ یہ طریقہ acetonitrile میں 10% میتھانول کے ساتھ پروٹین کی بارش کے اخراج کو یکجا کرتا ہے اور LC/MS/MS تجزیہ کرتا ہے۔ یہ طریقہ یہ ثابت کرنے کے لیے 0.1mL تحقیقی نمونہ استعمال کرتا ہے کہ لکیری تعین کی حد 1-5000nM ہے۔ ڈیٹا پر کارروائی کرنے کے لیے تجزیہ کار 1.3.1 استعمال کریں۔ چوٹی کے علاقے کے موازنے کے ارتکاز سے معیاری وکر کا تعین کرنے کے لیے وزنی لکیری ریگریشن (1/x2) کا استعمال۔ C3H/HeJ ٹرانسپلانٹیشن وصول کنندہ ماؤس AA کا ماڈل ان تجربات میں استعمال کیا گیا تھا۔ مختصر یہ کہ C3H/HeJ چوہوں سے spontaneous alopecia کے ساتھ alopecia کی جلد کو C3H/HeJ چوہوں میں ٹرانسپلانٹ کیا گیا جس کی عمر 8-10 ہفتوں تک بغیر بیماری کے تھی۔ ٹرانسپلانٹیشن کے وقت، ایک آسموٹک پمپ لگایا گیا تھا، جس میں تقریباً 0.7mg/day Baricitinib یا placebo دیا جاتا تھا۔ آسموٹک پمپ کو مہینے میں ایک بار تبدیل کیا جانا چاہئے۔ وقفہ سنسر شدہ ڈیٹا کا ٹائم ایونٹ بقا کا تجزیہ کیا جاتا ہے۔ r میں بقا اور وقفہ کے پیکٹ لاگ رینک ٹیسٹ کرنے کے لیے استعمال کیے جاتے ہیں۔ یہ مفروضہ کہ بقا کی تقسیم (n=10) Baricitinib سے علاج شدہ چوہوں اور (n=10) پلیسبو سے علاج شدہ چوہوں میں برابر ہے، کو 5% کی سطح پر مسترد کر دیا گیا تھا، اور استعمال کرکے P قدر 0.0035 تھی۔ درست لاگ رینک ڈبل نمونہ ٹیسٹ کے لیے سورج کا سکور۔ |
| حوالہ جات |
[1]۔ Fridman JS، et al. JAK1 اور JAK2 کی منتخب روکنا گٹھیا کے چوہا ماڈلز میں کارگر ہے: INCB028050 کی طبی خصوصیات۔ جے امیونول۔ 2010 مئی 1؛ 184(9):5298-307۔ [2]۔ جباری اے، وغیرہ۔ JAK1/2 inhibitor Baricitinib کے ساتھ علاج کے بعد Alopecia Areata کا الٹ جانا۔ ای بائیو میڈیسن۔ 2015 فروری 26؛ 2(4):351-5۔ [3]۔ خان آئی ایم، وغیرہ۔ موٹاپے میں انٹرمسکولر اور پیریمسکولر چربی کی توسیع کنکال کے پٹھوں کے ٹی سیل اور میکروفیج کی دراندازی اور انسولین کے خلاف مزاحمت سے تعلق رکھتی ہے۔ انٹ جے اوبس (لندن)۔ نومبر 2015؛ 39(11):1607-18۔ |
Baricitinib اور Tofacitinib میں کیا فرق ہے؟
سب سے پہلے، دونوںباریسیٹینیب پاؤڈراور Tofacitinib پاؤڈر منتخب JAK inhibitors ہیں۔ JAK(Janus kinase) ان کلیدی خامروں میں سے ایک ہے جو مختلف سائٹوکائن سگنلنگ پاتھ ویز کو کنٹرول کرتا ہے اور اسے آٹو امیون بیماریوں کے روگجنن میں اہم کردار ادا کرنے کے لیے سمجھا جاتا ہے۔ یہ دونوں پراڈکٹس JAK kinase کی سرگرمی کو روک کر سائٹوکائنز کے سگنل کی منتقلی کو روک سکتے ہیں، اس طرح سوزش سے متعلق خلیات کی ایکٹیویشن اور اشتعال انگیز رد عمل کی موجودگی کو کم کر سکتے ہیں۔
تاہم، Baricitinib اور Tofacitinib کے درمیان انتخاب اور مخصوصیت میں کچھ فرق ہیں۔ Baricitinib JAK1 اور JAK2 کو روکتا ہے، جبکہ Tofacitinib میں چار JAK کنیز (JAK1، JAK2، JAK3 اور TYK2) کے لیے اعلیٰ انتخابی صلاحیت ہے۔ اس فرق سے Baricitinib کو مخصوص بیماریوں کے علاج میں کچھ منفرد فوائد حاصل ہوتے ہیں۔
ضمنی اثرات کے لحاظ سے، Baricitinib اور Tofacitinib کے ضمنی اثرات بنیادی طور پر ایک جیسے ہیں، لیکن کچھ معمولی فرق بھی ہیں۔ یہ نوٹ کرنا خاص طور پر اہم ہے کہ چونکہ دونوں مصنوعات مدافعتی نظام کی سرگرمی کو روکتی ہیں، اس لیے ان کے استعمال پر انفیکشن کا خطرہ بڑھ سکتا ہے۔
Baricitinib پاؤڈر کی احتیاطی تدابیر کیا ہیں؟
1. استعمال کرنے سے پہلے اس بات کو یقینی بنائیں کہ مریض تپ دق یا دیگر انفیکشن میں مبتلا نہیں ہے۔
2. اگر آپ کو الرجی ہے تو آپ کو یہ پروڈکٹ استعمال نہیں کرنا چاہیے۔باریسیٹینیب پاؤڈریا کسی قسم کا انفیکشن ہے؟
3. استعمال کے دوران "لائیو ویکسین" کو ٹیکہ نہیں لگایا جا سکتا۔ اس وقت جو ویکسین لگائی گئی ہے اس کا متوقع اثر نہیں ہو سکتا اور نہ ہی یہ مریضوں کو بیماری کے نقصان سے مکمل طور پر بچا سکتی ہے۔
4. Baricitinib جسم کے مدافعتی نظام کو متاثر کرے گا اور انفیکشن، یہاں تک کہ سنگین یا مہلک انفیکشن کے لیے زیادہ حساس ہوسکتا ہے۔
Baricitinib پاؤڈر ہول سیل کیسے اور کہاں خریدیں؟
آپ ہمارے آرڈر پر بھروسہ کر سکتے ہیں کیونکہ ہمارے پاس قانونی تعلیمی ادویات کی فروخت کا اچھا ریکارڈ ہے۔
ہم تمام مصنوعات پر آزاد لیبارٹری ٹیسٹ کرواتے ہیں اور پھر انہیں اپنے معزز صارفین کو فروخت کرتے ہیں۔
مزید تفصیلات کے لیے اپنی انکوائری بھیجیں۔ای میل پر کلک کریں:allen@faithfulbio.comاب
آپ کو منتخب کرنے کے لیے مختلف قسم کے شپنگ کے طریقے
|
نقل و حمل کا وقت |
ترسیل کا طریقہ |
کارگو وزن کی ضروریات |
فائدہ |
|
3-7 دن |
ڈی ایچ ایل، جرمنی ڈی ایچ ایل، جرمنی ڈی پی ڈی، |
50 کلوگرام سے کم کے لیے موزوں۔ |
ہمارے پاس جرمنی اور کیلیفورنیا، امریکہ میں گودام ہیں، |
|
7-15 دن |
ہوائی جہاز سے |
50 کلو سے زیادہ کے لیے موزوں ہے۔ |
|
|
15-60 دن |
سمندر کے ذریعے |
500 کلوگرام سے زیادہ کے لیے موزوں ہے۔ |
مزید تفصیلات کے لیے اپنی انکوائری بھیجیں۔ای میل پر کلک کریں:allen@faithfulbio.comاب
ڈس کلیمر: اس سائٹ پر شائع ہونے والے مضامین بنیادی طور پر علمی تبادلوں اور سیکھنے کو فروغ دینے کے لیے استعمال ہوتے ہیں، اور اس کا مطلب یہ نہیں ہے کہ یہ سائٹ اپنے خیالات سے متفق ہے یا اس کے مواد کی صداقت کی تصدیق کرتی ہے۔ براہ کرم احتیاط سے فلٹر کریں۔ اگر آپ کو لگتا ہے کہ یہ مضمون خلاف ورزی کر رہا ہے، تو براہ کرم منتظم سے رابطہ کریں۔ ہم اس ویب سائٹ پر معلومات اور خدمات کے استعمال کے نتائج کے ذمہ دار نہیں ہیں۔
نوٹ: اس کمپاؤنڈ کو صرف تحقیقی مقاصد کے لیے استعمال کیا جانا چاہیے۔ ان دعووں کا فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن نے جائزہ نہیں لیا ہے۔ براہ کرم اپنے ڈاکٹر سے مشورہ کریں اور ان کا استعمال کرنے سے پہلے دستیاب مطالعات کے بارے میں جانیں۔ اس پروڈکٹ کا مقصد کسی بیماری کی تشخیص، علاج، علاج یا روک تھام کرنا نہیں ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: baricitinib پاؤڈر کیس 1187594-09-7، چین، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، اپنی مرضی کے مطابق، تھوک، خرید، قیمت، بلک، خالص، پروڈیوسر، ڈسکاؤنٹ، برائے فروخت، اسٹاک میں، مفت نمونہ، خام پاؤڈر، خام مال، میں بنایا گیا چین
انکوائری بھیجنے
شاید آپ یہ بھی پسند کریں
