ایورولیمس پاؤڈر CAS 159351-69-6
پروڈکٹ کا نام: Everolimus؛ ZORTRESS؛ AFINITOR
کیس نمبر:159351-69-6
سالماتی فارمولا: C53H83NO14
پاکیزگی اور گریڈ: 99% HPLC؛ میڈیسن گریڈ
MOQ اور پیکیج: 100 گرام؛ مانگ کے مطابق پیکیج
شپنگ: محفوظ اور تیز ترسیل
اسٹور اور شیلف زندگی: ٹھنڈی اور خشک جگہ؛ 24 ماہ
لیڈ ٹائم: 1-3 دن
گودام: امریکہ اور جرمنی کا گودام
سرٹیفکیٹ: COA؛ HPLC; ایم ایس ڈی ایس؛ TDS، وغیرہ
تصریح
Everolimus کیا ہے؟
Everolimus Rapamycin سے مشتق ہے۔ یہ ایک کناز جیسی دوا ہے جو ٹیومر سیل کی نشوونما کو روکنے کے لیے سیل کے رابطے میں مداخلت کرتی ہے۔ یہ ایک زبانی ممالیہ روکنے والا ہے۔
ایورولیمس پاؤڈرایک immunosuppressant ہے. خلیوں میں ایف کے پروٹین کے پابند ہونے سے، یہ ٹی لیمفوسائٹ کے پھیلاؤ کو روکتا ہے اور امیونوسوپریسی اثر ادا کرنے کے لیے سائٹوکائنز کے سگنل کی منتقلی کو روکتا ہے۔ یہ vascular endothelial خلیات کے پھیلاؤ کو بھی روک سکتا ہے۔
Sunitinib اور Sorafenib مختلف قسم کے kinase inhibitors ہیں (متعدد سیل اہداف پر کام کرتے ہیں)، جبکہ Everolimus کینسر کے خلیوں کی نشوونما، تفریق اور میٹابولزم میں مداخلت کرنے کے لیے ممالیہ Ripptidin ہدف (MTOR) کے مخصوص پروٹین کو روکتا ہے۔ یہ MTOR اپروچ کچھ لوگوں کے ٹیومر میں ایڈجسٹ کیا جاتا ہے۔
| پروڈکٹ کا نام | ایورولیمس |
| سی اے ایس | 159351-69-6 |
| مالیکیولر فارمولا | C53H83NO14 |
| سالماتی وزن | 958.22 |
| EINECS نمبر | 621-003-9 |
| اسٹوریج کی حالت | -20 ڈگری |
| فلیش پوائنٹ | 2 ڈگری |
| حل پذیری | DMSO (100mg/ml تک) یا ایتھنول (100mg/ml تک) میں گھلنشیل۔ |
| ظاہری شکل | سفید پاؤڈر |
| ابلتا ہوا نقطہ | 998.7±75۔{3}} ڈگری (پیش گوئی) |
| کثافت | 1.18±0.1 g/cm3(پیش گوئی) |
ایورولیمس کی کارروائی کا طریقہ کار کیا ہے؟
ایورولیمس پاؤڈرانٹرا سیلولر پروٹین FKBP12 کے ساتھ مل کر ایک inhibitory complex mTORC1 بنا سکتا ہے، جو mTOR کی سرگرمی کو روک سکتا ہے۔ ایم ٹی او آر سگنلنگ پاتھ وے کی روک تھام ٹرانسکرپشن ریگولیٹر S6 رائبوسومل پروٹین کناز (S6K1) اور یوکریوٹک ایلوگیشن فیکٹر 4E بائنڈنگ پروٹین (4E-BP) کی کمی کا باعث بن سکتی ہے، اس طرح سیل سائیکل کے ترجمے اور ترکیب میں مداخلت، انجیوجینیسیس، گلیکو اور دیگر متعلقہ پروٹین. اس کے علاوہ، ایورولیمس کا ایک خاص اینٹی ٹیومر اثر بھی ہوتا ہے، جو وٹرو اور ویوو میں ٹھوس ٹیومر کے گلائکولیسس کو روک سکتا ہے۔
مصنوعات کی تفصیلات
| آئٹم | تفصیلات | نتائج |
| ظاہری شکل | سفید یا آف وائٹ ٹھوس پاؤڈر | تعمیل کرتا ہے۔ |
| شناخت | HPLC کے ذریعہ | تعمیل کرتا ہے۔ |
| Uvmax (95% ایتھنول) | 267,277,288nm(E1%1cm:417,541,416) | 277nm |
| حل پذیری | آسمان، کلوروفارم، ایسٹون میں گھلنشیل، میتھانول اور ڈی ایم ایف؛ اس میں بہت کم گھلنشیل ہیکسین اور پیٹرولیم ایتھر؛ اندر گھلنشیل پانی |
تعمیل کرتا ہے۔ |
| متعلقہ مادہ | کوئی ایک نجاست: 1 سے کم یا اس کے برابر۔{1}}% | تعمیل کرتا ہے۔ |
| کل نجاست: 2 سے کم یا اس کے برابر۔{1}}% | 0.95% | |
| خشک ہونے پر نقصان | NMT 0.5% | 0.33% |
| اگنیشن پر باقیات | NMT 0.1% | موافقت کرتا ہے۔ |
| بھاری دھات | NMT 20ppm | موافقت کرتا ہے۔ |
| پرکھ (HPLC) | NLT 99.5% | 99.77% |
| نتیجہ: | انٹرپرائز کی تفصیلات کے مطابق۔ | |
ایورولیمس کے اثرات کیا ہیں؟
ایورولیمس ایک ٹارگٹڈ دوائی ہے، جو ریپامائسن (ایم ٹی او آر) کے ممالیہ جانوروں کے ہدف کو روک کر کام کرتی ہے۔ MTOR ایک پروٹین ہے، جو بہت سے خلیوں کے افعال کو منظم کر سکتا ہے اور سیل ڈویژن، عروقی نمو اور سیل میٹابولزم میں ایک اہم ریگولیٹر ہے۔
ایورولیمس کا HTML5 اٹلس
|
|
ایورولیمس کی حیاتیاتی سرگرمی:
| بیان کریں۔ | Everolimus (RAD001) ایک موثر MTOR inhibitor ہے، جو FKBP-12 کے ساتھ مل کر مدافعتی کمپلیکس تیار کرتا ہے۔ |
| ہدف کی جگہ | mTOR:5-6 nM (IC50) |
| وٹرو مطالعہ میں | ایورولیمس (RAD001) rapamycin کا زبانی طور پر فعال مشتق ہے، جو Ser/Thr kinase کے mTOR کو روک سکتا ہے۔ حساس ماؤس B16/BL6 میلانوما (IC50,0.7 nM) اور غیر حساس انسانی سروائیکل KB-31(IC50,1,778 nM) میں، ایورولیمس کی اینٹی پرولیفیریٹو ارتکاز S6K1 اور S6K1 کی کل ڈیفاسفوریلیشن اور نقل و حرکت کی تبدیلیوں کا باعث بنتا ہے۔ 4E-BP1، فاسفوریلیشن میں کمی کی نشاندہی کرتا ہے۔ ایورولیمس نے BT474 سیل لائن اور بنیادی چھاتی کے کینسر کے خلیوں سے کل خلیوں اور اسٹیم سیلز میں خوراک پر منحصر روکنا ظاہر کیا، حالانکہ اس میں نشوونما کی روک تھام کی مختلف ڈگریاں تھیں۔ کل خلیات کے مقابلے میں، ایورولیمس کا تمام آزمائشی ارتکاز میں اسٹیم سیلز کی نشوونما پر ناقص روکنا اثر تھا (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| Vivo مطالعہ میں | ایورولیمس چوہوں اور چوہوں دونوں میں زبانی سرگرمی رکھتا ہے، جو ٹیومر مخالف اثر پیدا کرتا ہے، جس کی خصوصیت ٹیومر کی ترقی کی شرح میں نمایاں کمی کی بجائے ٹیومر کے رجعت سے ہوتی ہے۔ CA20498 کے چوہے کے ماڈل میں، ایورولیمس (0.5 یا 2.5mg/kg) خوراک پر منحصر انداز میں ترقی کو روکتا ہے، اور 5mg/kg کی زیادہ خوراک کے ساتھ وقفے وقفے سے انتظامیہ ( ہفتے میں ایک یا دو بار) نے بھی اسی طرح کا اینٹی ٹیومر اثر دکھایا۔ ایورولیمس کا روکنے والا اثر رجعت کے بجائے مسلسل روکنا ہے، اور اس کا وزن میں کمی سے کوئی تعلق نہیں ہے۔ ایورولیمس کا اثر (0۔{10}mg/kg/d) منتخب ہے اور PTK/ZK(100mg/kg) سے مختلف ہے۔ کسی بھی نمو کے عنصر کے لیے، ایورولیمس کی خوراک پر منحصر ہیموگلوبن کے مواد میں اضافہ ہوا (خون کے مساوی میں تبدیل اور خون کی نالیوں کی تعداد اور عروقی رساو کی نشاندہی کرتا ہے) لیکن ٹائی-2 مواد میں کمی (اینڈوتھیلیل خلیوں کی تعداد کی نشاندہی کرتی ہے)، جو کہ اس کے لیے اہم ہے۔ VEGF محرک لیکن bFGF محرک نہیں۔ چوہوں میں ایورولیمس کے فارماکوکینیٹکس نے ظاہر کیا کہ ایک خوراک کے بعد، انسانی ٹیومر زینوگرافٹ کی زیادہ سے زیادہ سطح صرف 0.1μM تک پہنچ گئی، جبکہ پلازما کی سطح 0 ~ 4 گھنٹے کے لیے 1-3μM تک پہنچ گئی۔ |
| سیل تجربہ | ٹیومر کے خلیوں کو {{0}} کنویں پلیٹوں میں 500-5،000 /100μL/ کنویں کی کثافت پر ٹیکہ لگایا گیا تھا، اور اس کے تحت بار بار تجربات کیے گئے تھے۔ بہترین سیل نمبر، عام طور پر 1،000-2،000 سیل فی کنواں، اور رات بھر انکیوبیٹڈ۔ خلیوں کو ایورولیمس کے سامنے لایا گیا تھا اور 4 دن تک انکیوبیٹ کیا گیا تھا ، اور خلیوں کی تعداد کا تعین میتھیلین نیلے داغ کے ذریعہ کیا گیا تھا۔ اس مقصد کے لیے، 50μL glutaraldehyde [20% (v/v)] کو 10 منٹ کے لیے کمرے کے درجہ حرارت پر لگائے گئے کنوؤں میں شامل کیا گیا۔ کلچر میڈیم کو چوسیں، خلیات کو آست پانی سے دھوئیں، 100μL میتھیلین بلیو [0.05% (w/v) آبی محلول] ڈالیں اور 37 ڈگری پر 10 منٹ تک انکیوبیٹ کریں۔ داغ والے خلیوں کو تین بار پانی سے دھویا گیا، 200 μl HCl [3% (v/v)] شامل کیا گیا، اور پلیٹ کو کمرے کے درجہ حرارت پر 20 منٹ تک ہلایا گیا۔ ہر کنویں کی جاذبیت 650nm پر ناپی گئی۔ IC 50 کی قیمت کا حساب لگانے کے لیے Softmax 2.0 سافٹ ویئر [2] استعمال کریں۔ |
| جانوروں کا تجربہ | Everolimus، PTK/ZK اور ان کے متعلقہ کیریئرز کو ہر روز جانوروں کی انتظامیہ سے پہلے تیار کیا جاتا تھا، اور انتظامیہ کا حجم جانوروں کے جسمانی وزن کی بنیاد پر الگ سے ایڈجسٹ کیا جاتا تھا۔ C57/BL6 چوہوں میں، ایورولیمس کو زبانی طور پر 0.1 سے 10mg/kg/d (10mL/kg) اور بنیادی طور پر 2.5 سے 10mg/kg کی خوراک پر دیا جاتا ہے، کیونکہ یہ خوراکیں سب سے زیادہ اثر فراہم کرتی ہیں۔ PTK/ZK کو زبانی طور پر 50 سے 100 mg/kg/d. پر دیا جاتا ہے۔ Wistar-Furth چوہوں کو ان کے جسمانی وزن کے مطابق دو گروپوں میں تقسیم کیا گیا، اور کیریئر یا ایورولیمس (چوہوں کے لیے 10mg/kg/d اور 5mg/kg) کے ساتھ علاج کیا گیا۔ چوہوں کے لیے ہفتے میں تین بار)۔ بیس لائن (دن 0) پر پہلی پیمائش کے فوراً بعد، ایورولیمس یا کیریئر کو 7 دن تک ٹیوب فیڈنگ (10mL/kg) کے ذریعے زبانی طور پر دیا گیا، اس کے بعد آخری خوراک کے 30 منٹ کے اندر مقناطیسی گونج کی پیمائش کی گئی۔ |
| حوالہ جات |
[1]۔ O'Reilly T، et al. ایم ٹی او آر انحیبیٹر ایورولیمس (RAD001) کی کلینیکل سرگرمی کے لیے بائیو مارکر کی ترقی: عمل، حدود، اور مزید تجاویز۔ ٹرانسل آنکول۔ 2010 اپریل؛ 3(2):65-79۔ [2]۔ لین HA، et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) میں antiangiogenic/vascular خصوصیات ہیں VEGFR tyrosine kinase inhibitor سے الگ۔ کلین کینسر ریس، 2009، 15(5)، 1612-1622۔ [3]۔ Zhu Y، et al. وٹرو اور ویوو میں انسانی چھاتی کے کینسر کے اسٹیم سیلز پر ٹراسٹوزوماب کے ساتھ مل کر ایم ٹی او آر انحیبیٹر ایورولیمس کا اینٹی ٹیومر اثر۔ ٹیومر بائیول۔ اکتوبر 2012؛ 33(5):1349-62۔ [4]۔ Kawata T، et al. ایم ٹی او آر سی 1 اور ایم ٹی او آر سی 2 سگنلنگ پاتھ ویز کی دوہری روکنا بالغ ٹی سیل لیوکیمیا کے لیے ایک امید افزا علاج کا ہدف ہے۔ کینسر سائنس جنوری 2018؛ 109(1):103-111۔ |
ایورولیمس اور ریپامائسن میں کیا فرق ہے؟
سب سے پہلے، ایورولیمس ایک ایم ٹی او آر روکنے والا ہے، جو ایم ٹی او آر سگنلنگ پاتھ وے پر کام کرتا ہے اور سیل کے پھیلاؤ اور انجیوجینیسیس کو روکتا ہے۔ یہ انٹرا سیلولر ایم ٹی او آر سگنلنگ پاتھ وے کو روک کر کینسر کے خلیوں کے میٹابولزم اور پھیلاؤ میں مداخلت کرتا ہے، اس طرح ٹیومر کی افزائش میں تاخیر ہوتی ہے۔ Rapamycin ایک ملٹی کناز انحیبیٹر ہے، جو ٹیومر خون کی نالیوں کی نشوونما اور انجیوجینیسیس کو روکنے کے لیے ویسکولر اینڈوتھیلیل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (VEGFR) اور پلیٹلیٹ سے حاصل کردہ گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (PDGFR) پر کام کرتا ہے۔ یہ ٹیومر کے خلیوں کو درکار خون کی فراہمی کو روک کر ٹیومر کی نشوونما اور پھیلاؤ کو روکتا ہے۔
دوم، دونوں مصنوعات کے اشارے مختلف ہیں۔ ایورولیمس ایڈوانسڈ رینل سیل کارسنوما اور غیر فعال لبلبے کے اینڈوکرائن ٹیومر کے لیے موزوں ہے، جبکہ ریپامائسن بنیادی طور پر رینل سیل کارسنوما اور تھائیرائیڈ کارسنوما کے لیے موزوں ہے۔
گردوں کے کینسر اور لبلبے کے اینڈوکرائن ٹیومر کے علاج میں ایورولیمس کی اینٹی ٹیومر سرگرمی ثابت ہوئی ہے، جو بیماری کے بڑھنے میں تاخیر اور مریضوں کی بقا کی شرح کو بہتر بنا سکتی ہے۔ ریپامائسن کا گردوں کے کینسر اور لبلبے کے اینڈوکرائن ٹیومر پر ایک خاص علاج کا اثر ہوتا ہے، لیکن اس کا علاج معالجہ عام طور پر اتنا اچھا نہیں ہوتا جتنا کہ ایورولیمس۔
ایک لفظ میں، اگرچہایورولیمس پاؤڈراور Rapamycin پاؤڈر دونوں دوائیں ہیں جو گردوں کے کینسر اور لبلبے کے اینڈوکرائن ٹیومر کے علاج کے لیے استعمال ہوتی ہیں، فارماسولوجیکل عمل، اشارے، استعمال اور ضمنی اثرات میں کچھ فرق ہیں۔
Everolimus پاؤڈر کی احتیاطی تدابیر کیا ہیں؟
سیرولیمس مشتقات یا کسی بھی معاون مواد سے الرجک رد عمل ہونا منع ہے۔
Everolimus گردے کی پیوند کاری کرنے والے مریضوں کے لیے متضاد ہے جن کے مدافعتی خطرہ زیادہ ہے، گردے اور جگر کے علاوہ اعضاء کی پیوند کاری کے وصول کنندگان، اور 18 سال سے کم عمر کے مریضوں کے لیے۔
موروثی گیلیکٹوز عدم رواداری والے مریضوں کو استعمال کرنے سے گریز کرنا چاہئے۔ایورولیمس پاؤڈر.
ایورولیمس پاؤڈر ہول سیل کیسے اور کہاں خریدیں؟
آپ ہمارے آرڈر پر بھروسہ کر سکتے ہیں کیونکہ ہمارے پاس قانونی تعلیمی ادویات کی فروخت کا اچھا ریکارڈ ہے۔
ہم تمام مصنوعات پر آزاد لیبارٹری ٹیسٹ کرواتے ہیں اور پھر انہیں اپنے معزز صارفین کو فروخت کرتے ہیں۔
مزید تفصیلات کے لیے اپنی انکوائری بھیجیں۔ای میل پر کلک کریں:allen@faithfulbio.comاب
آپ کو منتخب کرنے کے لیے مختلف قسم کے شپنگ کے طریقے
|
نقل و حمل کا وقت |
ترسیل کا طریقہ |
کارگو وزن کی ضروریات |
فائدہ |
|
3-7 دن |
ڈی ایچ ایل، جرمنی ڈی ایچ ایل، جرمنی ڈی پی ڈی، |
50 کلوگرام سے کم کے لیے موزوں۔ |
ہمارے پاس جرمنی اور کیلیفورنیا، امریکہ میں گودام ہیں، |
|
7-15 دن |
ہوائی جہاز سے |
50 کلوگرام سے زیادہ کے لیے موزوں ہے۔ |
|
|
15-60 دن |
سمندر کے ذریعے |
500 کلوگرام سے زیادہ کے لیے موزوں ہے۔ |
مزید تفصیلات کے لیے اپنی انکوائری بھیجیں۔ای میل پر کلک کریں:allen@faithfulbio.comاب
ڈس کلیمر: اس سائٹ پر شائع ہونے والے مضامین بنیادی طور پر علمی تبادلوں اور سیکھنے کو فروغ دینے کے لیے استعمال ہوتے ہیں، اور اس کا مطلب یہ نہیں ہے کہ یہ سائٹ اپنے خیالات سے متفق ہے یا اس کے مواد کی صداقت کی تصدیق کرتی ہے۔ براہ کرم احتیاط سے فلٹر کریں۔ اگر آپ کو لگتا ہے کہ یہ مضمون خلاف ورزی کر رہا ہے، تو براہ کرم منتظم سے رابطہ کریں۔ ہم اس ویب سائٹ پر معلومات اور خدمات کے استعمال کے نتائج کے ذمہ دار نہیں ہیں۔
نوٹ: اس کمپاؤنڈ کو صرف تحقیقی مقاصد کے لیے استعمال کیا جانا چاہیے۔ ان دعووں کا فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن نے جائزہ نہیں لیا ہے۔ براہ کرم اپنے ڈاکٹر سے مشورہ کریں اور ان کا استعمال کرنے سے پہلے دستیاب مطالعات کے بارے میں جانیں۔ اس پروڈکٹ کا مقصد کسی بیماری کی تشخیص، علاج، علاج یا روک تھام کرنا نہیں ہے۔
ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: ایورولیمس پاؤڈر کیس 159351-69-6، چین، سپلائرز، مینوفیکچررز، فیکٹری، اپنی مرضی کے مطابق، تھوک، خرید، قیمت، بلک، خالص، پروڈیوسر، ڈسکاؤنٹ، برائے فروخت، اسٹاک میں، مفت نمونہ، خام پاؤڈر، خام مال، میں بنایا گیا چین
انکوائری بھیجنے
شاید آپ یہ بھی پسند کریں
